Настоятельно советуйте пациенту принимать налтрексон перед выпивкой. Ни в коем случае не рекомендуйте ему абстиненцию. Наоборот, пусть человек продолжает пить, как привык. Но ни в коем случае нельзя увеличивать дозу алкоголя, выпиваемого за один раз, т. к. существует опасность алкогольного отравления.
Категорически запрещается водить машину и работать с техникой в нетрезвом состоянии. Налтрексон не блокирует алкогольную интоксикацию. Наоборот, есть основания полагать, что он может усилить некоторые формы интоксикации, например, ухудшить периферическое зрение, привести к рассеянию внимания, а это очень опасно при вождении автомобиля. Обычно пациентам рекомендуется записывать информацию о потреблении алкоголя и о выпитом налтрексоне. Хотя эта практика является необходимым условием фиксации эффективности лечения, считается (хотя это ещё не доказано), что ведение Дневника употребления алкоголя тоже полезно.
Клинические исследования доказывают эффективность налтрексона без проведения дополнительных консультаций. Если же консультирование само по себе приводит к уменьшению количества употребляемого алкоголя, то на эффективность налтрексона оно не влияет. При принятии налтрексона достаточно минимального медицинского сопровождения. Рекомендации принимать налтрексон перед выпивкой полезны, т. к. помогают человеку адаптироваться к новому образому жизни, в котором его внимание сфокусировано не на алкоголе. Однако эффективность обеих форм сопровождения требует дополнительного исследования.
Некоторые клиницисты считают желательным понимание пациентами физиологических основ алкоголизма и производимого налтрексоном отвыкания. Поэтому врач могут заинтересоваться иллюстрациями, приведёнными в Приложенииx B, например, показывающими, как происходит привыкание к алкоголю и отвыкание от него. Затем, если врач считает необходимым, он может помочь больному понять суть этих механизмов.
Фармакологическое усиление альтернативных здоровых моделей поведенияБольному нужно объяснить, что, принимая налтрексон, он должен избегать любых моделей поведения, приводящих к выделению эндорфинов, кроме потребления алкоголя. В противном случае возможно ослабление этих моделей поведения, что может иметь пагубные последствия. Наоборот, желательно усилить другие модели поведения, чтобы они были противовесом употреблению спиртного и заполнили пустоту, которая образуется после отвыкания от выпивки. Достичь этого можно, практикуя эти альтернативные модели поведения во время пауз в приёме налтрексона.
Организм реагирует на блокировку опиоидных рецепторов налтрексоном, увеличивая количество этих рецепторов, т. е. повышет регуляцию. Это наблюдается у различных живых существ, в т. ч. у человека. Пока в организме присутствует налтрексон, ничего подобного не происходит, но в течение нескольких дней после прекращения употребления налтрексона человек становится супер-чувствительным к эндорфинам. В течение этого периода времени модели поведения, связанные с высвобождением эндорфинов, приводят к повышенному усилению. Очень важно, чтобы человек не употреблял спиртного во время пауз в приёме налтрексона. Вместо этого следует заниматься чем-то полезным для здоровья, что приводит к выделению эндорфинов.
В реальной жизни людям, только что начавшим лечение, предлагают составить список моделей поведения, которые они считают приятными для себя, и во время приёма налтрексон избежать поведения, приводящего к выделению эндорфинов.
Врач может помочь больному установить, какое именно поведение приводит к выделению эндорфинов. Затем, спустя несколько недель употребления алкоголя параллельно с принятием налтрексона, больному советуют провести выходные без налтрексона и без алкоголя, начиная с вечера пятницы. (Если человек считает тягу к спиртному невыносимой, паузу следует перенести на более поздний срок и немедленно возобновить приём налтрексона). Суббота – «чистый» день. Во второй половине дня в субботу больной, по-прежнему не принимающий ни налтрексона, ни алкоголя, активно занимается альтернативными здоровыми делами. Обычно люди находят это очень приятным. А в понедельник больной может вернуться к налтрексону и выпивке.
В дальнейшем эту процедуру следует постоянно повторять, постепенно увеличивая число выходных дней без налтрексона и расширяя спектр альтернативных моделей здорового образа жизни. В конце концов, периоды, когда больной не употребляяет алкоголь и налтрексон следует расширить на большую часть недели или всю неделю.
Для приёма налтрексона не должно быть какого-то особого фиксированного периода времени. Если, скажем, принимать налтрексон только 3 месяца, то большинство людей почувствуют улучшение, а по окончании этого периода у них восстановится привычка пить, и в течение нескольких месяцев они окажутся там, где были перед началом курса лечения. Короткий перерыв в употреблении спиртного может оказать положительное влияние на работу печени, но это будет единственный положительный результат для организма человека. Налтрексон следует принимать всегда. И в этом нет ничего сложного: просто нужно всегда иметь при себе таблетку на случай, если в той или иной ситуации человек будет употреблять алкоголь.
Вкладыш в упаковке налтрексона
(Были добавлены ПРИМЕЧАНИЯ)
Depade® (налтрексон гидрохлорид tablets, USP)
(25 mg, 50 мг and 100 mg)
Rx only
DESCRIPTIONДепад® (таблетки налтрексон гидрохлорида, фармакопея США), опиоидный антагонист, является синтетическим когенером оксиморфона без свойств опиолидного агониста. Структура налтрексона отличается от структуры оксиморфона тем, что метильная группа на атоме азота заменена циклопропилметильной группой. Налтрексон гидрохлорид также связан с мощным опиоидным антагонистом, налоксоном, или n – аллил-оксиморфоном.
Химическое название налтрексона – 17-(цикло-пропил-метил)-4, 5-эпокси-3, 14-дигидроксиморфинан-6-1-гидрохлорид.
Он имеет следующую структурную формулу:
НАЛТРЕКСОНГИДРОХЛОРИД
C20H23NO4∙HClMW=377.86
Налтрексон гидрохлорид – это белое кристаллическое соединение. Гидрохлорид растворим в воде до степени около 100 мг/мл. Таблетки налтрексона, рекомендованные фармакопеей США для перорального употребления, можно получить в виде таблеток с пленочным покрытием, содержащих по 25 мг, 50 мг или 100 мг налтрексона гидрохлорида.
Кроме того, каждая таблетка содержит следующие неактивные ингридиенты: кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлозу, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу, полиэтиленгликоль, полисорбат 80, диоксид кремния, диоксид титана, желтый оксид железа и красный оксид железа.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯФармакологические действия: Налтрексон – это чистый антагонист опиоидов. Он заметно ослабляет или полностью блокирует – при этом обратимо – субъективные эффекты внутревенного введения опиоидов. При совместном введении с морфином на хронической основе налтрексон блокирует физическую зависимость от морфия, героина и других опиоидов. Налтрексон оказывает мало (если вообще оказывает) внутренних воздействий помимо блокированмя опиоидов. Тем не менее, блгодаря неизвестному ещё механизму, он приводит к некоторому сужению зрачков. Налтрексон не приводит к развитию зависимости или толерантности. У лиц, физически зависимых от опиоидов, налтрексон будет способствовать снятию этой симптоматики.
Клинические исследования показывают, что 50 мг налтрексон гидрохлорида способны заблокировать фармакологический эффект 25 мг введённого внутривенно героина на период до 24 часов. Другие данные свидетельствуют о том, что удвоение дозы налтрексон гидрохлорида доводит срок блокировки до 48 час., а тройная доза – примерно до 72 час.
Налтрексон блокирует воздействие опиоидов посредством конкурентного связывания (аналогично конкурентному ингибированию ферментов) на опиоидных рецепторах. Это делает блокаду потенциально преодолимой, но полное преодолениея налтрексоновой блокады путём введения очень высоких доз опиатов приводило к чересчур выраженным симптомам высвобождения гистамина у испытуемых. Механизм действия налтрексона при алкоголизме пока недостаточно изучен, однако доклинические данные говорят в пользу того, что при этом задействована эндогенная опиоидная система. Налтрексон, антагонист опиоидных рецепторов, конкурентно привязывается к этим рецепторам и может блокировать действие эндогенных опиоидов. В результате клинических исследований стало очевидно, что опиодидные антагонисты снижают потребление алкоголя животными, и налтрексон уменьшает потребление алкоголя. [46]
